避孕药

避孕药

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避孕药(contraceptive drugs)一般指口服避孕药,有女性口服避孕药和男性口服避孕药。它的避孕原理主要是通过抑制排卵,并改变子宫颈黏液,使精子不易穿透,或使子宫腺体减少肝糖的制造,让囊胚不易存活,或是改变子宫和输卵管的活动方式,阻碍受精卵的运送。使精卵无法结合形成受精卵,从而达到避孕目的的一种药物。

一、避孕药简介

实际生活中,以女性采用口服避孕药的方法进行避孕的情况比较多,20多年的使用经验,对于不同的女性,有不同的感受,有些女性愿意采用这种方法进行避孕,而有些则不想使用。

避孕药自1960年开始使用,而世界上采用避孕药进行避孕的妇女约有约有7500万。

长期以来,在中国日本等亚洲国家对复合避孕药有误解和担忧。原因可能因为早期的长效避孕药以及紧急避孕药造成的副作用较大,而很多民众不能区分不同类型的避孕药,1980年代起,中国大规模推广宫内节育器,让人们形成了“节育器最有效”的观念;中国和日本为了防止大肆蔓延的性病宣传避孕套是最安全的手段,却混淆了防性传播疾病和防止意外怀孕的安全性。

1、避孕历史

避孕的历史发展非常奇特,在古代,妇女通过某些剧烈运动使精子能够排出。Soranus,一位2世纪希腊医生,建议希腊妇女同房后反复跳跃七次以避孕。欧洲的妇女则采用“更可靠的方法”,医生鼓励她们半夜里来回推四次磨。

过去,屏障避孕是最有效的避孕方式,目的是阻止精子与卵子“碰面”。二世纪时出现了阴道栓Pessaries,许多材质被用来做阴道栓,如石榴浆,象或鳄鱼粪与蜂蜜或树胶的混合物。很难想象的是,放置一种所谓阴栓的困难程度,这种方形的木质屏蔽物被雕成凹形,形状类似门栓;一些数据表明,维多利亚时代(结束于19世纪),这种方式比较受欢迎。直到20世纪30年代,这种装置才由于对妇女的折磨而受到斥责。避孕套,古代采用动物组织,如羊肠、蛇皮等。有时妇女使用天然海绵避孕,塞入前先将它浸入姜汁、柠檬或烟草汁内。口服避孕药,在古埃及时代就已存在,妇女服用油、谷物、水果、及其他蔬菜的混合物,有时甚至是尿和其他动物器官。Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前,中国妇女饮用汞、砒霜、或马钱子碱来避孕。

IUD的历史可以回溯到阿拉伯时代,牧民将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内,以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。19世纪末,控制生育的需求增加了,避孕方式发生了很大变革,首先是“现代”宫内节育器的发展。

已产生许多不同避孕方式,从传统的如安全期避孕、性交中断,到这里所示的更现代更可信的方式。正如我们看到的,口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式。需要指出的是,这是现代避孕方式一个总的概括,而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同(随年龄增长避孕药使用率会下降)。

2、避孕发展史

如今,世界上许多妇女认为避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。当然,科学家仍在继续寻找新的更好的方法。

任何避孕方式的可靠性可以通过珍珠指数来衡量。它是指100名妇女一年内所可能发生的妊娠率。珍珠指数越低,可靠性越强。若PI为1,指的是,如果100名妇女使用一种避孕方式一年,有1位发生意外妊娠。此表显示了不同避孕方式的珍珠指数。Implanon珍珠指数<1,与绝育相比,是目前最可靠的、可逆的避孕方式。

许多人认为避孕药的历史始于这位先生,Russel Marker。他是一位与众不同的美国药剂师,他认为从动物身上获得黄体酮很不合算,因为要得到1mg孕酮,需要2500头孕猪的卵巢。那时已知道,在某一处吃草的澳大利亚绵羊不容易怀孕,究其因是与一种植物苜蓿clover有关,另外,二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。根据以上经验,Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。

20世纪30年代,他终于发现,一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物,这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时,即成为避孕药的一个里程碑。直到今天,它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父,但肯定的是,他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。

Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末,他在Puerto Rico做了一项研究,由于他知道他的实验不能有妊娠的风险,他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年,第一粒口服避孕药丸——Enovid,被介绍到美国,不久,1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素(含150μg雌激素)药丸有很高的避孕效果,但当时他的研究没有发现副反应。

避孕药的历史分两个主要趋势,一方面使雌激素剂量降低,另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低,同时保持其高效性,良好的周期调控,而副反应发生率低。

(1)雌激素剂量减低

为了降低副反应,口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150μg逐渐减至20——35μg,称为低剂量避孕药,最新的甚至只有15μg。原因如下:有提示雌激素剂量与血栓发生有关,已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关,许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应,如恶心、乳房胀痛、呕吐,主要由雌激素引起。

(2)开发选择性更高的孕激素

雌激素剂量减少的同时,孕激素的剂量也在减少,高效孕激素的产生使之成为可能。研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关,即使是低剂量,这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素,从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强,对脂代谢的不良影响越大。

所以,避孕药最初40年的发展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以减少副反应,同时发展新的孕激素制剂以使总的孕激素量减低。减少雌激素剂量的原因:较高剂量的口服避孕药引起血栓性疾病的危险性增加、凝血系统的改变、及其他的副作用如恶心、乳房胀痛、呕吐等。开发强孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因:雄激素活性高的避孕药容易引发动脉疾病。

60年代口服避孕药问世以来,雌激素剂量逐渐被降低,从150μg到低于50μg,甚至到15μg。已证明,与老一代孕激素配伍,雌激素成分低于30μg则不能达到安全避孕的目的,与高选择性孕激素去氧孕烯配伍,使减少雌激素剂量成为可能。

资料来自于流行病学研究。研究对象不包括孕妇,妊娠妇女患血栓性疾病的风险是低剂量口服避孕药的2倍。

最近的一项研究显示,不同类型口服避孕药血栓疾病的风险:雌激素剂量越高,风险越高;与不同类型孕激素配伍,雌激素剂量相似的避孕药血栓性疾病的风险类似;以上资料极大支持了过去30年来为减少雌激素剂量的研究,以最大限度地减少副反应地发生。

随着新一代孕激素的开发研究,孕激素剂量趋向降低,目标是发现选择性更高的孕激素。80年代推出选择性最高的孕激素。

选择性指数是与孕激素受体结合的亲和力与雄激素结合亲和力的比值,此比值可反映激素特性的有利性和不利性。临床上高选择性反映了低的雄激素不良作用,如痤疮、多毛,以及对某些与动脉疾病密切相关的脂质参数有更多的有利效果。这里证实了第三代孕激素具有更高的选择性,而在第三代孕激素中,3-酮-去氧孕烯是选择性最高的孕激素。

目前避孕药的发展更多的关注如何使妇女得到最好的个体化的需求。

现代口服避孕药的使用者得到更多的关于药物的信息(好处、副反应、额外的好处),并更关注她的自身需求。这些导致了避孕药的更多需求。

避孕药的发展已经转入如何适合妇女个体需求,如改善出血模式、改善皮肤状况、给不能或不愿意使用雌激素的妇女提供可靠的避孕方式(如哺乳期妇女),改善或促进依从性,以及如何满足女性对非口服避孕方式的需求。

二、避孕药作用机理

1、概述

作用机理是多环节和多方面的,且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主,小剂量孕激素以阻碍受精为主,大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。

2、抑制排卵的性激素

雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高,通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌;此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用,可使垂体前叶促性腺激素分泌减少,血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少,由于FSH分泌受抑制,妨碍卵泡的生长和成熟,没有成熟的卵泡可供排卵,也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失,排卵过程受到抑制。

3、阻碍受精性激素

小剂量孕激素口服后,改变宫颈粘液的理化性质,阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌,使粘液量减少但粘稠度增高,细胞含量增加,不利于精子穿透,使精子不易通过,达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下,精子获能受到抑制,失去受精能力,因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素,可阻碍受精,其优点是不含雌激素,副作用较少,但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差,且不规则出血的发生率较高。已少用。

人体的下丘脑分泌“促性腺激素释放激素”(GnRH)。GnRH促进垂体前叶分泌促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)。在女性体内,FSH促进卵巢的卵泡生长发育。而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。

功效型

通常所说的长期避孕药,它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期(即短效)避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐,意思是说必须天天吃,长期吃,每吃一片只能管一天。

长期短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)含有孕激素和少量的雌激素。其中的孕激素口服后通过负反馈减少人体下丘脑GnRH的分泌,从而减少了FSH和LH的分泌,从而使女性身体内的卵泡既难以生长发育也不能排卵,从而抑制排卵,而且还抑制了女性身体自身产生孕激素和雌激素的能力。通过抑制排卵,其避孕有效率几乎为百分之百。通过减少女性自身孕激素和雌激素的分泌,长期短效口服避孕药所含有的孕激素和雌激素代替了女性自身分泌的孕激素和雌激素。在服用长期短效口服避孕药的情况下,女性身体将只剩下黄体期和月经期,而取消了排卵期。

其实,单纯孕激素就能够达到避孕的目的。而长期短效口服避孕药之所以除了孕激素还含有少量雌激素,那是为了别让女性的雌激素水平下降太多。

长期避孕药除了常见的长期短效口服避孕药之外,还包括长期长效避孕药。长期长效避孕药每个月只需吃两次。但是请你用笨法想一下:如果长期短效口服避孕药相当于每天喝两升水,那么长期长效避孕药就相当于每个月只喝两次水,一次喝三十升。

男性避孕药的原理

(1)采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体。

(2)长期大量使用促性腺激素释放激素,通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素及促黄体生成素)的分泌减少而抑制生精作用。

(3)选择性抑制生精上皮的药物——棉酚。

(4)使用自体激素,如单独使用睾酮,或与孕激素联合使用,通过负反馈,抑制垂体分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可达到抗生育作用,停药后又可恢复,是一种有希望的男用避孕药。

作用分类

(1)长效避孕药

一般在月经来潮后,第五天服1片,20天以后再服1片。含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。

(2)紧急避孕药

主要成分是孕激药物作用原理和短效避孕药基本一致。适用于40岁以下女性。

(3)短效避孕药

主要成分是孕激素和雌激素。从月经来潮当天算起的第5天开始服药,每天晚上服1片,连续服22天,可避孕1个月。

还可按情况选服避孕药,各种避孕药服用的时间是:

(1)夫妻在一起,生活无规律,不能坚持每日口服,可选用长效口服避孕药,如复方18甲基炔诺酮,从月经的第五天服一次药,间隔20天服第二次,以后每月服一次,每次一片即可。

(2)夫妻在一起,生活有规律,可坚持每日口服者,选服用短效口服避孕药,如口服避孕药1号、2号;从月经的第五天开始服用,每日一片,连服22天即可。

(3)夫妻两地分居。探亲时,可服探亲避孕药,如探亲片1号等;房事前8小时服一片,再每晚服1片,直到探亲结束,次晨再服一次,它不适长期使用。

(4)发现其它避孕失败,或被强奸者,可在24小时内口服事后避孕药,如乙烯雌酚50毫克,连用五天。

三、避孕药药理研究

1、女用

研究最基本方法是抗生育实验,就是在与雄性动物合笼前和合笼交配期间,给雌性动物服药,观察药物对生育的影响。以检查雌性动物怀孕百分率和每只孕鼠之胚胎数为指标。如果能找到一种药具有防止受精卵着床的作用或中断早期妊娠的作用,那就不必天天服药,而只在需要时服用。这是避孕药研究工作者多年来的一项设想。常需要作抗着床和抗早孕实验。抗着床实验是将雌鼠与雄鼠合笼,每天上午检查雌鼠阴道口有无阴栓,于出现阴栓后第1~5天,每日给药一次,于阴栓出现后第12天处死动物,以胚胎数和怀孕百分率为指标。阴栓是某些啮齿类动物在交配后,随即形成的一种白色浆液性物质,堵塞在阴道至子宫颈的腔内,称为阴栓(Vaginal plug)。是检查动物已否交配的一种标志,将出现阴栓的当天算为妊娠“零天”。阴栓是由雄鼠精囊腺和凝固腺的分泌物在阴道内凝固而成的产物。小白鼠一般在交配后4~5分钟内形成。大的阴栓可凸出于阴道口,小的阴道或子宫颈内,需要翻开阴道口才能查见。阴栓一般在交配后一小时起渐渐软化,经16~24小时后脱落。但也有只存在4~5小时,而最多的可存在48小时以上。小鼠阴栓比较牢固,大鼠的阴栓不牢固,容易脱落,所以检查大鼠阴栓时,除检查阴道外,还应在笼底寻找阴栓。亦可用生理盐水冲洗阴道,在显微镜下检查冲洗液中有无精子,有精子表示已交配。抗早孕实验是在着床(出现阴栓后第5天着床)以后给药,一般于阴栓出现后第6~9天连续给药4天,第12天处理,以检查胚胎数和死胎为指标。抗生育、抗着床和抗早孕实验中最常用的动物为壮年的28~35g的小鼠,也可用体重200~250体重的大鼠。在探讨一个避孕药的作用原理时,有时需要检查一个药物有没有抑制排卵作用。需要进行抗排卵实验,常选用体重2~3.5kg的雌兔进行实验。

2、男用

长期以来,对男用避孕药的研究不很重现,进展缓慢。药物能抑制精子的生成过程,干扰男性生殖活动的激素调节;干扰副性腺和改变精液的理化特性等,均可达到不孕的目的。一般认为,精子形态的成熟是在睾丸,而生理的成熟是在副睾。药物作用于副性腺,干扰精子成熟或改变精液理化性质所引起的男性不孕似较理想。常选用成年雄性大白鼠作实验,如观察药物对大白鼠生育力的影响;对大白鼠精子数的影响;对大白鼠精子活动力的影响以及对雄性激素的作用等。

3、意义

控制人口的一个直接措施是节育,包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。避孕药的出现使得传统的婚姻、性与生育三者之间的联系解体,女性得以从生育的苦难中解脱出来,获得了更高的性自由。但同时,非婚姻关系比从前增多,给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。

4、可使避孕失效的药物

简便易用的口服短效避孕药的避孕率较高,已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服避孕药失灵,要注意避孕药不能与下列药物同服:

★利福平:利福平可使口服避孕药的主要成分代谢加快,降低血液中的药浓度,还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽,同时使避孕药物药效降低而致避孕失败。

★抗生素:服用抗菌素可抑制肠道内细菌群,从而影响避孕药大肠道内的吸收,使血液中避孕药浓度下降。

★抗癫痫药:主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时,均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加,加速对口服避孕药的破坏,同时也会增加孕激素的结合率,使游离的药物浓度大大降低,导致避孕失败。

此外,服用口服避孕药期间,若经常饮酒,也可增加其代谢,使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服避孕药的效果降低。

5、不相容的药物

口服常规避孕药避孕,简便易行。据报告,世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而,少为人知的是,服避孕药妇女如果服用了某些特殊药物,仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂,可加快口服避孕药在体内的代谢,从而降低其避孕作用。小剂量较长期服用安定来助眠,无疑是干扰了避孕药的作用。除安定外,人们发现,可干扰口服避孕药作用的药物有多种,如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮等,都能影响服避孕药妇女的避孕效果。此外,较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素,以及抗结核药物利福平等,也可能影响避孕效果。其原因在于:在正常情况下,口服避孕药借助于肠道细菌释放出一种水解酶,在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环,就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。

因此,育龄妇女口服避孕药期间,如果生病需长期服用它药时,应向医生说明服用避孕药情况,以供医生参考。停止口服避孕药,改换其它有效避孕法更安全。

四、避孕药分类

1、概述

避孕药分为短期口服避孕药、长效口服避孕药、速效口服避孕药、紧急避孕药等,针对不同的避孕需求,可有针对性服用。

2、抑制排卵的药物

中国常用的有短效口服避孕药、长效口服避孕药和长效注射避孕针3类。

短效口服避孕药

一般从月经第5天开始服用,每天1片(丸),连服22天,不能间断,若偶然漏服应于24小时内补服1片。停药后2~4天来月经,然后于月经第5天服下一个周期的药,若停药7天仍不来月经则应立即开始服下一个周期的药。避孕效果满意,成功率约100%,是目前世界上应用最广的一类甾体避孕药。

主要成分是孕激素和雌激素。原理是利用女性的正常生理激素周期。主要有妈富隆、特居乐、优思明。

女性体内的孕激素水平和雌激素水平都是在月经期降到最低。月经结束后,这两种激素就开始分泌增加。首先是雌激素增加得较快。在排卵前,雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH,导致排卵(正反馈)。

通常所说的长期避孕药,它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期(即短效)避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐、优思明,意思是说必须天天吃,长期吃,每吃21天然后停7天。孕激素确实是用来避孕的。长期避孕药的另一个名字叫短效口服避孕药。

由于长期短效口服避孕药的避孕机理是抑制排卵,而只要没有卵子就不会形成受精卵,所以长期短效口服避孕药在避孕的同时也能有效避免宫外孕,同时还能一定程度预防卵巢癌。

主要有三相避孕片、复方炔诺酮片(口服避孕片1号)、复方醋酸甲地孕酮片(口服避孕片2号)、0号避孕药片等,进口药有妈富隆、敏定偶等。三相避孕片在月经来潮后第三天开始服用,每晚1片连续21天;口服避孕片1号、2号、0号,从月经来潮后第五天起每晚服1片,连续22天;妈富隆、敏定偶自月经来潮后第一天开始服用,一日1片,连续服21天。少数人服药后有恶心、呕吐等类早孕反应及阴道流血。

长效口服避孕药

主要依靠炔雌醚在脂肪组织中贮存并逐渐释放而起长效作用。在月经来潮的第5天服药1片,以后每隔28~30天服1片。这类药物服法简便,效果较好。但类早孕反应和白带多的副作用较常见。

含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。适用于不能放置宫内节育器,又不愿采用其他避孕方法的妇女。主要有复方长效左炔诺孕酮口服片。一般在月经来潮后,第五天服1片,20天以后再服1片。有效率不如短效避孕药。部分女性服用后,会出现白带增多、月经失调、类早孕反应,有时会出血,而且难以控制。极个别人还会出现过敏反应。

长效避孕针剂

避孕针1号和复方甲地孕酮注射剂。第1次于月经周期第5天及第12天各深部肌肉注射1次,以后每月注射,每次1支。若用药后出现闭经,可隔28天再注射1支;若连续闭经两个月,应停止注射,停药期间采用其他避孕方法,待月经来潮后再重新开始注射。这类制剂用法简便,效果可靠。主要缺点在于用药量大,在部分妇女可致月经紊乱。有些地区正在探索减量试用。

紧急避孕药

紧急避孕药适用于同房时没有采取避孕措施或避孕套破损、滑脱以及体外排精失败、妇女受到意外伤害等情形。在同房后72小时之内服用紧急避孕药,能有效地阻止意外妊娠,使妇女免受流产之苦。1998年由国家计划生育委员会科研所、国家计划生育委员会药具服务中心与有关厂家联合开发推出国内第一个紧急避孕专用药——毓婷,学名左炔诺孕酮片,它只需在避孕失败和无保护同房后的72小时内服用一片,即可有效地防止非意愿妊娠的发生。

(1)只能偶尔使用,一般一个月内最多只能使用一次,而且不可以每个月都用。

(2)72小时内服用一片,隔12小时再服一片,总量为2片。服药时间越早效果越好。

(3)服药后2小时内发生呕吐的,必须立刻补服一片。

(4)吃了紧急避孕药后又发生性行为,必须采取避孕措施,否则仍有妊娠的可能。

(5)心血管病患者、糖尿病患者、乳腺癌患者、40以上妇女、产后半年内的哺乳女性及已经确定为妊娠的人严禁使用此药。

主要成分是孕激素。主要有毓婷、丹媚、诺爽、保仕婷及米非司酮片。一般是房事后72小时内服第一片,12小时后再服1片,越早服用效果越好。副作用比较明显,常会出现恶心、呕吐、头痛、头昏、乏力、乳房肿胀、出血、月经提前或延迟等。服用紧急避孕药仅仅是一种补救措施,而不宜作为常规的避孕方法,只能偶尔使用。这是因为它的剂量高,副作用比较大。一般来说,专家认为事后紧急避孕药一年不要超过3次。

与常规避孕药的原理完全不同,事后紧急避孕药的原理是利用了孕激素的负反馈作用。已知孕激素有抑制人体孕激素分泌的作用。一片事后紧急避孕药的孕激素含量相当于6片常规避孕药的剂量,会把人体内的孕激素含量先一下子提高到相当于正常水平的六倍以上,然后又猛然下落到远低于正常水平。孕激素下降到远低于正常水平时,子宫内膜得不到孕激素的支持就脱落出血,从而使胚胎不能着床。

专家认为,事后紧急避孕药与避孕药不是一个概念。切勿把事后紧急避孕药当成避孕药来经常服用,否则会造成严重后果。

3、抗着床的药物

可改变正常的子宫内膜周期性变化,使内膜正常转化受到干扰,子宫内膜组织学及生物化学发生变化,表现为内膜变薄、分泌不良、很快萎缩退化,破坏了受精卵和子宫内膜的同步现象,不利于孕卵着床。抗着床药物是大剂量孕激素,其优点是不受月经周期影响,可在探亲当日开始服用,所以亦称探亲避孕药。双炔失碳酯可作为事后避孕药,有抗着床作用,不受月经周期的限制,也无需连续服药,但影响雌激素活性,副作用较大。

主要有以下几种:

含大剂量孕激素的探亲避孕片

为适宜分居两地的夫妇探亲时短期服用的一种剂型,其应用不受月经周期的限制。常用的有两种制剂:

①甲地孕酮片。于探亲当日中午(或性交前8~10小时)服1片,当晚加服1片,以后每晚服1片,直到探亲结束的次日再服1片。

②炔诺酮片。于探亲同房当晚开始,每晚服1片。若探亲超过半个月则于服完14片后接着服1号或2号口服避孕片。在排卵前服用尚有抑制排卵的作用,服药后部分妇女有类早孕反应,一般较轻。停药后1周内来月经。因其应用不受月经周期的限制,故适合于探亲期间使用。

4、其他

口服避孕药

口服避孕药到2012年已经问世40多年了,作为给健康的年轻女性长期使用的药物,它是人类迄今为止研究得最广泛和透彻,也是最安全的药物之一。对于大多数女性来讲,它是一种非常可靠的可逆避孕方法。只要正确服用,它的可靠性可以达到99%以上,可与绝育相媲美。

至2012年全世界约有超过1亿妇女正在服用口服避孕药,发达国家的使用者大多为18~30岁。口服避孕药在西方发达国家是应用最为广泛的避孕方法之一,使用比率高达30%~50%。德国20~49岁的妇女中,平均88.9%的妇女使用过口服避孕药;在瑞典,90%的女性在在她们一生中使用过口服避孕药,而年龄为15~44岁的妇女中每3个人就有一个正在服用口服避孕药。在中国口服避孕药的使用率不足3%。

对于绝大多数健康的女性而言,口服避孕药所带来的利要远远大于弊。不过这也不意味着它适合每一位女性,在选择避孕药之前,你要确认自己没有口服避孕药的禁忌症:如怀孕,不明原因的阴道出血,肝脏疾病,有血栓或血栓史,激素依赖性肿瘤等。而有心血管疾病等症状的女性也不适合服用口服避孕药。

口服避孕药长期使用时,至少是连续几个月或是几年,是最可靠的。即使你其间可能暂时没有性生活,也最好仍然继续使用妈富隆。因为你的身体是需要时间来适应口服避孕药的。而且如果你坚持服用它,并且建立了自己的服药规律,发生意外怀孕的风险就非常非常低了。

非常重要的一点是不要把你的避孕药借给别人或是向别人包括你的朋友借避孕药。因为不同品牌的避孕药所含的成份不尽相同。如果你突然开始服用一种不用的品牌,可能会感觉一些不适,因为你的身体又需要调整自己来适应另一个新的激素水平。

如果你需要动手术或是长期卧床的话,你需要在手术(大手术或需静养不动)的前一个月就停止服用口服避孕药。某些手术如果需要长期躺着不动的话,有可能增加血栓的危险性。

大多数人口服避孕药都不会出现什么问题,但也有少数人因体质关系可能会出现一些副作用,不过,这也无关紧要,稍作处理即可安然无恙。

早孕样反应:口服避孕药后如出现恶心、呕吐、挑食等,这是避孕药中的雌激素刺激了胃黏膜而引起的,这是一种暂时性现象,等胃黏膜适应了这种刺激,也就习惯成自然了。反应比较强烈的人,需要适当服用一点控制此类反应的药物,如维生素B6及山莨菪碱类药物,或配合吃些含维生素B6丰富的食物,如瘦肉、肝、蛋黄等,可缩短这一不适过程。

月经失调:个别人口服避孕药后,可出现月经失调现象,轻者无需治疗。一般停经两个月以上为重者,要改用其他避孕措施,同时要每天服用氯酚胺50毫克,连服5天,至次月又服5天,连服3个月即可好转。

出血:避孕药因故漏服后,可能出现子宫出血。若发生于月经周期前半期,可加服炔雌醇0.05~0.15毫克,直至服完22片为止;若发生于月经周期后半期,可于每晚再服0.5~1片避孕药,直至服完22片为止。如能配合吃些动物肝脏、血等含铁丰富的食物则更好。

出现妊娠斑:有的妇女服用避孕药后会出现妊娠斑,其实,这种色素沉着斑并非妊娠所特有,体内雌激素和孕激素水平增长率高时均可发生。对这种色素沉着斑,只要停用避孕药,它就会逐渐消退。如能在饮食中增加一些富含维生素C的新鲜蔬菜和水果,如青菜、白菜、芹菜、西红柿及桔子、橙子等,色素沉着斑就会消失得更快些。

外用避孕药

多具有较强的杀精子作用,一般制成胶冻、片剂或栓剂等,放入阴道后,发挥杀精子作用。如苯乙酸汞、苯硝酸汞、苯醇醚等,单独应用时避孕效果不够满意,与避孕工具同时应用,可提高效果。

在使用外用避孕药之前先要清洗外阴,然后洗净手,将药膜用食指深深推入阴道内直达后穹窿,10分钟后等药膜充分溶解,即可性交。如放入药膜后30分钟未性交,应再放1张药膜,以提高避孕效果。如相隔1小时后再有性交,应再放1张,以杀死精子,否则易怀孕。

如发现药膜变硬(天冷时易出现这种情况),只需用手心稍加温后即可再用。药膜一般可在防潮情况下保存两年,只要不过期就可使用。

有少数妇女对外用避孕药膜过敏。如在使用时外阴局部有瘤痒、烧灼感、红肿等不良反应时应停止使用。

男性避孕药

动物实验证明,男性避孕药醋酸棉酚能破坏睾丸曲精细管中的精子、精子细胞和精母细胞,抑制精子的发生过程,使精液中缺乏精子。经过短期给药,停药后,动物的生育能力可以恢复。临床试用结果,本品的有效率在99%以上。但约有 1%的服药者在服药期间发生低血钾肌无力症,故未能推广应用。

男性避孕药更安全有效

男性避孕药将会是百分之一百有效,而且对服食者带来较少不良副作用。英国苏格兰爱丁堡大学人类繁殖研究员安德森表示:“我们曾进行连串测试,结果发现男性避孕药不会像女性避孕药那样存着多种副作用,女性避孕药的副作用包括影响情绪波动、凝结血块、头晕、作呕和头痛。男性避孕药的副作用应当很少,充其量只会导致服食者的体重略为增加。”

有专家指出,男性避孕药的另一个好处是,男性避孕药不会像切除输精管那样难以还原,因为男士只要停服避孕药十六周便可恢复生殖能力。

中国科学家经过努力攻关,发现男子注射庚酸睾酮(Testosterone Enanthate)并辅以温育办法,避孕效果好。这种避孕方式尤其适合亚洲男性。 庚酸睾酮是男性避孕药剂中较理想的一种。 庚酸睾酮是一种激素酯,它能抑制脑垂体,促进性腺素释放,从而使睾丸间质细胞分泌的内源睾酮下降,最终达到阻断精子发生的目的。 临床试验还表明,庚酸睾酮避孕药对亚洲男性的作用明显高于西方白种人。在这项研究中,虽然精子的减少率并未呈现种族间的差异,但亚洲人比白种人对激素导致的精子发生抑制更为敏感,95%以上的亚洲人可达到无精子,而只有40%至70%的白种人成为无精子。

男用避孕药可以通过下述不同途径发挥作用:

(1)长期大量使用促性腺激素释放激素,通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素及促黄体生成素)的分泌减少而抑制生精作用。

(2)采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体,阻断该种激素的作用。但由于此2种激素均含有相同的a亚单位,且与促甲状腺激素的a亚单位相同,当抗体的作用不能达到专一地对抗该种激素时,可能引起不必要的副作用。

上述药物均通过抑制下丘脑一垂体一性腺轴而干扰生精过程。药物价格昂贵,使用不便,且同时抑制睾丸间质细胞的功能,以致辇酮水平下降,出现性欲减低或性功能障碍,因此仍需进一步研究解决。其中睾酮虽也抑制了间质细胞的功能,由于其本身有替代作用,故不影响性功能,有较好的使用前景。

(3)选择性抑制生精上皮的药物——棉酚,是我国学者先发现它的抗生育作用,并在国内进行大量研究及临床试用的。该项研究引起了国际的关注。它是一种男用口服避孕药,价格便宜,使用简单,但也有一定的副作用。

五、避孕药利弊分析

1、优点

服用常规短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)进行避孕,是一种安全、有效的避孕方法,适用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。常规短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)的优点一是成功率比较高,坚持使用,能达到99%以上的避孕率。二是具有可逆性,停药后即可再次怀孕。三是具有一些治疗作用,一些情况下可以调经、治疗痛经。四是可以有效避免宫外孕。

2、健康效应

·规律的月经周期

·经血血量减少

·较少或者没有痛经

·光滑的皮肤

·降低乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌的几率

·降低骨盆炎症的几率

·较少的子宫囊肿

·可以帮助保持受孕能力

·使骨骼更强壮

·减少生理周期的大量出血

·减少缺铁性贫血

·防止受孕

3、副作用

(1)类早孕反应

类早孕反应较常见,约占用药人数的50%。症状多为先重后轻,以后逐渐消失,可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应,如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1~2周发生。原因与雌激素水平暂时过量,引起体内水钠潴留,胃肠功能紊乱有关,一般坚持服药2~3个月后,反应可自然消失或减轻,将服药时间安排在晚间临睡前,可使日间反应较轻。反应较重者,可服维生素B6,每次20毫克,每日3次。仍无缓解者,可考虑更换避孕药,选择雌激素含量较少的药物。

(2)白带增多

多由长效口服避孕药引起。因此类药雌激素含量高,过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞,使其分泌旺盛而引起白带增多。

(3)乳房胀痛

原因是雌激素对乳房的刺激。

(4)月经失调

包括:

①经量减少或闭经。服用短效避孕药后常出现此情况,是由于药物抑制排卵,卵巢分泌雌激素量少,药物内含雌激素量也较少,子宫内膜不能正常生长,内膜薄,故经量减少,甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经 2个月应予以停药,改用其他措施避孕,多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经,此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺酮,或注射黄体酮,也可用短效避孕药2号,每晚服2片,连服5~6天。一般在停药后一周内月经来潮。

②突破性出血。如服药期间出血,多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期,可能是雌激素不足所致,可加服炔雌醇0.005~0.015mg,每日一次,直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期,是孕激素不足所致,可加服短效避孕片1号或2号1片,直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮,可按月经来潮处理,即刻停药,在停药的第5天,再开始服下个月的药。

③经量增多,经期延长。常发生于服长效口服避孕药者,出血较多时可用止血药,必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多,连续出血3个月以上,则应停服长效口服避孕药,改服短效药。应用长效注射避孕药时,常可出现月经不规则,如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经,多见于用药前3个月者。若能坚持使用,以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇,连服3天。

(5)体重增加

可能是雌激素引起水钠潴留,孕激素影响合成代谢(孕激素增高会促进蛋白质同化作用),故使部分妇女体重增加。一般不需处理,可口服利尿药或予以低盐饮食,必要时停药。

(6)色素沉着

服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着,为雌、孕激素作用的结果,一般停药后多自然恢复。

(7)胃口不好、恶心、呕吐、头晕、无力

(8)其他

乳房胀痛、头痛、头晕、乏力等也属紧急避孕药的副作用。

4、注意问题

(1)服用各种避孕药必须养成准确、按时、按量服用的良好习惯,不可随意改变或延长服药时间。不要漏服、迟服,发现漏服应于次日补服,否则易造成不规则出血或避孕失败。

(2)避孕药应妥善保存,避免小儿误服。药片如果受潮、溶化或糖衣层磨损、压碎时,都不要服用,以免影响避孕效果或造成阴道出血。

(3)长期避孕者,应在医生指导下服用。服药期限通常短效药6~7年,长效药3~4年为宜。探亲避孕药每年不超过2次。可与其他避孕措施交替使用。

(4)凡患急、慢性肝炎,肾炎、肿瘤,糖尿病,血栓性疾病,心脏病,严重高血压患者,均不可服用。

(5)产后半年内,哺乳期或年龄在45岁以上的妇女不宜服用。

(6)服药期间受孕应中止妊娠。要求生育时应停药半年后再孕,以防生育畸形胎。

六、避孕药服用时期

1、长效

含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。适用于不能放置宫内节育器,又不愿采用其他避孕方法的妇女。主要有复方长效左炔诺孕酮口服片。

2、短效

主要成分是孕激素和雌激素。具有抑制排卵,阻碍子宫内膜正常生长,改变子宫颈黏液性质及改变输卵管正常蠕动等作用。适用于无基础性疾病或糖尿病的女性。

3、紧急避孕

主要成分是孕激素。药物作用原理和短效避孕药基本一致。适用于40岁以下女性。

避孕药对身体的伤害是很大的,所以最好还是少用避孕药比较好,如果可以到医院进行检查之后,采用一种适合自己的避孕方法,这样会更好。

慎用避孕药

首先,药物紧急避孕只能对本次无保护性生活起作用,且一个月经周期中只能服药一次,本周期服药后性生活仍应采取其他可靠的避孕措施。其次,紧急避孕只是一种临时性补救办法,绝对不能作为常规避孕方法反复使用。第三,紧急避孕失败而妊娠者,新生儿畸形发生率高,必须终止妊娠。最后要提醒大家,紧急避孕要在医生指导下进行。

紧急避孕药的用药剂量明显高于常规避孕药,如每片毓婷含孕激素0.75毫克,而常规短效避孕药每片含孕激素0.125毫克。可见,服用一次(2片)紧急避孕药量相当于12天的短效避孕药量。如果短期内多次重复使用,会使激素产生紊乱。

专家说,安全套是较好的选择,除避孕外,还能阻断夫妻间易交叉感染的病菌。

禁忌症及注意事项

(1)有下列疾病患者应禁服避孕药:患有急性肝炎、肾炎、心脏病、高血压、恶性肿瘤、良性乳房肿块、子宫肌瘤;乳腺癌、生殖器癌及其他任何癌症;舒张压在12kPa以上,严重头痛;糖尿病、癫痫、精神病及血栓栓塞性疾病(如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎者),禁忌服用避孕药;有糖尿病家族史,哺乳期、大手术前后、腿和肺部有血管阻塞,怀疑已经怀孕或者以前怀孕时患过黄疸病者,不宜服用避孕药;40岁以上的妇女,生育后孩子不满两周岁及有吸烟、饮酒嗜好的妇女,应慎重服用女性口服避孕药。

(2)各种避孕药的剂量、用法不同,用前要看清说明书,切勿将长效药物当短效而连续服用,以免肝功能受到损害。

(3)口服避孕药年限:短效避孕药可连服6~7年,长效避孕药可连服3~4年,如需长期服用,应定期检查身体。

(4)对要求生育妇女服药的特殊要求:欲怀孕的妇女用避孕药时,应停药6个月以后方可怀孕,否则对胎儿有影响。

(5)避孕药物的保管:有些避孕药物主要成分在糖衣上,应保存在干燥处,以防受潮失效。

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避孕药

避孕药

避孕药(contraceptive drugs)一般指口服避孕药,有女性口服避孕药和男性口服避孕药。它的避孕原理主要是通过抑制排卵,并改变子宫颈黏液,使精子不易穿透,或使子宫腺体减少肝糖的制造,让囊胚不易存活,或是改变子宫和输卵管的活动方式,阻碍受精卵的运送。使精卵无法结合形成受精卵,从而达到避孕目的的一种药物。

一、避孕药简介

实际生活中,以女性采用口服避孕药的方法进行避孕的情况比较多,20多年的使用经验,对于不同的女性,有不同的感受,有些女性愿意采用这种方法进行避孕,而有些则不想使用。

避孕药自1960年开始使用,而世界上采用避孕药进行避孕的妇女约有约有7500万。

长期以来,在中国日本等亚洲国家对复合避孕药有误解和担忧。原因可能因为早期的长效避孕药以及紧急避孕药造成的副作用较大,而很多民众不能区分不同类型的避孕药,1980年代起,中国大规模推广宫内节育器,让人们形成了“节育器最有效”的观念;中国和日本为了防止大肆蔓延的性病宣传避孕套是最安全的手段,却混淆了防性传播疾病和防止意外怀孕的安全性。

1、避孕历史

避孕的历史发展非常奇特,在古代,妇女通过某些剧烈运动使精子能够排出。Soranus,一位2世纪希腊医生,建议希腊妇女同房后反复跳跃七次以避孕。欧洲的妇女则采用“更可靠的方法”,医生鼓励她们半夜里来回推四次磨。

过去,屏障避孕是最有效的避孕方式,目的是阻止精子与卵子“碰面”。二世纪时出现了阴道栓Pessaries,许多材质被用来做阴道栓,如石榴浆,象或鳄鱼粪与蜂蜜或树胶的混合物。很难想象的是,放置一种所谓阴栓的困难程度,这种方形的木质屏蔽物被雕成凹形,形状类似门栓;一些数据表明,维多利亚时代(结束于19世纪),这种方式比较受欢迎。直到20世纪30年代,这种装置才由于对妇女的折磨而受到斥责。避孕套,古代采用动物组织,如羊肠、蛇皮等。有时妇女使用天然海绵避孕,塞入前先将它浸入姜汁、柠檬或烟草汁内。口服避孕药,在古埃及时代就已存在,妇女服用油、谷物、水果、及其他蔬菜的混合物,有时甚至是尿和其他动物器官。Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前,中国妇女饮用汞、砒霜、或马钱子碱来避孕。

IUD的历史可以回溯到阿拉伯时代,牧民将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内,以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。19世纪末,控制生育的需求增加了,避孕方式发生了很大变革,首先是“现代”宫内节育器的发展。

已产生许多不同避孕方式,从传统的如安全期避孕、性交中断,到这里所示的更现代更可信的方式。正如我们看到的,口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式。需要指出的是,这是现代避孕方式一个总的概括,而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同(随年龄增长避孕药使用率会下降)。

2、避孕发展史

如今,世界上许多妇女认为避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。当然,科学家仍在继续寻找新的更好的方法。

任何避孕方式的可靠性可以通过珍珠指数来衡量。它是指100名妇女一年内所可能发生的妊娠率。珍珠指数越低,可靠性越强。若PI为1,指的是,如果100名妇女使用一种避孕方式一年,有1位发生意外妊娠。此表显示了不同避孕方式的珍珠指数。Implanon珍珠指数<1,与绝育相比,是目前最可靠的、可逆的避孕方式。

许多人认为避孕药的历史始于这位先生,Russel Marker。他是一位与众不同的美国药剂师,他认为从动物身上获得黄体酮很不合算,因为要得到1mg孕酮,需要2500头孕猪的卵巢。那时已知道,在某一处吃草的澳大利亚绵羊不容易怀孕,究其因是与一种植物苜蓿clover有关,另外,二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。根据以上经验,Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。

20世纪30年代,他终于发现,一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物,这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时,即成为避孕药的一个里程碑。直到今天,它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父,但肯定的是,他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。

Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末,他在Puerto Rico做了一项研究,由于他知道他的实验不能有妊娠的风险,他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年,第一粒口服避孕药丸——Enovid,被介绍到美国,不久,1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素(含150μg雌激素)药丸有很高的避孕效果,但当时他的研究没有发现副反应。

避孕药的历史分两个主要趋势,一方面使雌激素剂量降低,另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低,同时保持其高效性,良好的周期调控,而副反应发生率低。

(1)雌激素剂量减低

为了降低副反应,口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150μg逐渐减至20——35μg,称为低剂量避孕药,最新的甚至只有15μg。原因如下:有提示雌激素剂量与血栓发生有关,已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关,许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应,如恶心、乳房胀痛、呕吐,主要由雌激素引起。

(2)开发选择性更高的孕激素

雌激素剂量减少的同时,孕激素的剂量也在减少,高效孕激素的产生使之成为可能。研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关,即使是低剂量,这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素,从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强,对脂代谢的不良影响越大。

所以,避孕药最初40年的发展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以减少副反应,同时发展新的孕激素制剂以使总的孕激素量减低。减少雌激素剂量的原因:较高剂量的口服避孕药引起血栓性疾病的危险性增加、凝血系统的改变、及其他的副作用如恶心、乳房胀痛、呕吐等。开发强孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因:雄激素活性高的避孕药容易引发动脉疾病。

60年代口服避孕药问世以来,雌激素剂量逐渐被降低,从150μg到低于50μg,甚至到15μg。已证明,与老一代孕激素配伍,雌激素成分低于30μg则不能达到安全避孕的目的,与高选择性孕激素去氧孕烯配伍,使减少雌激素剂量成为可能。

资料来自于流行病学研究。研究对象不包括孕妇,妊娠妇女患血栓性疾病的风险是低剂量口服避孕药的2倍。

最近的一项研究显示,不同类型口服避孕药血栓疾病的风险:雌激素剂量越高,风险越高;与不同类型孕激素配伍,雌激素剂量相似的避孕药血栓性疾病的风险类似;以上资料极大支持了过去30年来为减少雌激素剂量的研究,以最大限度地减少副反应地发生。

随着新一代孕激素的开发研究,孕激素剂量趋向降低,目标是发现选择性更高的孕激素。80年代推出选择性最高的孕激素。

选择性指数是与孕激素受体结合的亲和力与雄激素结合亲和力的比值,此比值可反映激素特性的有利性和不利性。临床上高选择性反映了低的雄激素不良作用,如痤疮、多毛,以及对某些与动脉疾病密切相关的脂质参数有更多的有利效果。这里证实了第三代孕激素具有更高的选择性,而在第三代孕激素中,3-酮-去氧孕烯是选择性最高的孕激素。

目前避孕药的发展更多的关注如何使妇女得到最好的个体化的需求。

现代口服避孕药的使用者得到更多的关于药物的信息(好处、副反应、额外的好处),并更关注她的自身需求。这些导致了避孕药的更多需求。

避孕药的发展已经转入如何适合妇女个体需求,如改善出血模式、改善皮肤状况、给不能或不愿意使用雌激素的妇女提供可靠的避孕方式(如哺乳期妇女),改善或促进依从性,以及如何满足女性对非口服避孕方式的需求。

二、避孕药作用机理

1、概述

作用机理是多环节和多方面的,且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主,小剂量孕激素以阻碍受精为主,大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。

2、抑制排卵的性激素

雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高,通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌;此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用,可使垂体前叶促性腺激素分泌减少,血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少,由于FSH分泌受抑制,妨碍卵泡的生长和成熟,没有成熟的卵泡可供排卵,也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失,排卵过程受到抑制。

3、阻碍受精性激素

小剂量孕激素口服后,改变宫颈粘液的理化性质,阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌,使粘液量减少但粘稠度增高,细胞含量增加,不利于精子穿透,使精子不易通过,达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下,精子获能受到抑制,失去受精能力,因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素,可阻碍受精,其优点是不含雌激素,副作用较少,但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差,且不规则出血的发生率较高。已少用。

人体的下丘脑分泌“促性腺激素释放激素”(GnRH)。GnRH促进垂体前叶分泌促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)。在女性体内,FSH促进卵巢的卵泡生长发育。而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。

功效型

通常所说的长期避孕药,它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期(即短效)避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐,意思是说必须天天吃,长期吃,每吃一片只能管一天。

长期短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)含有孕激素和少量的雌激素。其中的孕激素口服后通过负反馈减少人体下丘脑GnRH的分泌,从而减少了FSH和LH的分泌,从而使女性身体内的卵泡既难以生长发育也不能排卵,从而抑制排卵,而且还抑制了女性身体自身产生孕激素和雌激素的能力。通过抑制排卵,其避孕有效率几乎为百分之百。通过减少女性自身孕激素和雌激素的分泌,长期短效口服避孕药所含有的孕激素和雌激素代替了女性自身分泌的孕激素和雌激素。在服用长期短效口服避孕药的情况下,女性身体将只剩下黄体期和月经期,而取消了排卵期。

其实,单纯孕激素就能够达到避孕的目的。而长期短效口服避孕药之所以除了孕激素还含有少量雌激素,那是为了别让女性的雌激素水平下降太多。

长期避孕药除了常见的长期短效口服避孕药之外,还包括长期长效避孕药。长期长效避孕药每个月只需吃两次。但是请你用笨法想一下:如果长期短效口服避孕药相当于每天喝两升水,那么长期长效避孕药就相当于每个月只喝两次水,一次喝三十升。

男性避孕药的原理

(1)采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体。

(2)长期大量使用促性腺激素释放激素,通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素及促黄体生成素)的分泌减少而抑制生精作用。

(3)选择性抑制生精上皮的药物——棉酚。

(4)使用自体激素,如单独使用睾酮,或与孕激素联合使用,通过负反馈,抑制垂体分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可达到抗生育作用,停药后又可恢复,是一种有希望的男用避孕药。

作用分类

(1)长效避孕药

一般在月经来潮后,第五天服1片,20天以后再服1片。含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。

(2)紧急避孕药

主要成分是孕激药物作用原理和短效避孕药基本一致。适用于40岁以下女性。

(3)短效避孕药

主要成分是孕激素和雌激素。从月经来潮当天算起的第5天开始服药,每天晚上服1片,连续服22天,可避孕1个月。

还可按情况选服避孕药,各种避孕药服用的时间是:

(1)夫妻在一起,生活无规律,不能坚持每日口服,可选用长效口服避孕药,如复方18甲基炔诺酮,从月经的第五天服一次药,间隔20天服第二次,以后每月服一次,每次一片即可。

(2)夫妻在一起,生活有规律,可坚持每日口服者,选服用短效口服避孕药,如口服避孕药1号、2号;从月经的第五天开始服用,每日一片,连服22天即可。

(3)夫妻两地分居。探亲时,可服探亲避孕药,如探亲片1号等;房事前8小时服一片,再每晚服1片,直到探亲结束,次晨再服一次,它不适长期使用。

(4)发现其它避孕失败,或被强奸者,可在24小时内口服事后避孕药,如乙烯雌酚50毫克,连用五天。

三、避孕药药理研究

1、女用

研究最基本方法是抗生育实验,就是在与雄性动物合笼前和合笼交配期间,给雌性动物服药,观察药物对生育的影响。以检查雌性动物怀孕百分率和每只孕鼠之胚胎数为指标。如果能找到一种药具有防止受精卵着床的作用或中断早期妊娠的作用,那就不必天天服药,而只在需要时服用。这是避孕药研究工作者多年来的一项设想。常需要作抗着床和抗早孕实验。抗着床实验是将雌鼠与雄鼠合笼,每天上午检查雌鼠阴道口有无阴栓,于出现阴栓后第1~5天,每日给药一次,于阴栓出现后第12天处死动物,以胚胎数和怀孕百分率为指标。阴栓是某些啮齿类动物在交配后,随即形成的一种白色浆液性物质,堵塞在阴道至子宫颈的腔内,称为阴栓(Vaginal plug)。是检查动物已否交配的一种标志,将出现阴栓的当天算为妊娠“零天”。阴栓是由雄鼠精囊腺和凝固腺的分泌物在阴道内凝固而成的产物。小白鼠一般在交配后4~5分钟内形成。大的阴栓可凸出于阴道口,小的阴道或子宫颈内,需要翻开阴道口才能查见。阴栓一般在交配后一小时起渐渐软化,经16~24小时后脱落。但也有只存在4~5小时,而最多的可存在48小时以上。小鼠阴栓比较牢固,大鼠的阴栓不牢固,容易脱落,所以检查大鼠阴栓时,除检查阴道外,还应在笼底寻找阴栓。亦可用生理盐水冲洗阴道,在显微镜下检查冲洗液中有无精子,有精子表示已交配。抗早孕实验是在着床(出现阴栓后第5天着床)以后给药,一般于阴栓出现后第6~9天连续给药4天,第12天处理,以检查胚胎数和死胎为指标。抗生育、抗着床和抗早孕实验中最常用的动物为壮年的28~35g的小鼠,也可用体重200~250体重的大鼠。在探讨一个避孕药的作用原理时,有时需要检查一个药物有没有抑制排卵作用。需要进行抗排卵实验,常选用体重2~3.5kg的雌兔进行实验。

2、男用

长期以来,对男用避孕药的研究不很重现,进展缓慢。药物能抑制精子的生成过程,干扰男性生殖活动的激素调节;干扰副性腺和改变精液的理化特性等,均可达到不孕的目的。一般认为,精子形态的成熟是在睾丸,而生理的成熟是在副睾。药物作用于副性腺,干扰精子成熟或改变精液理化性质所引起的男性不孕似较理想。常选用成年雄性大白鼠作实验,如观察药物对大白鼠生育力的影响;对大白鼠精子数的影响;对大白鼠精子活动力的影响以及对雄性激素的作用等。

3、意义

控制人口的一个直接措施是节育,包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。避孕药的出现使得传统的婚姻、性与生育三者之间的联系解体,女性得以从生育的苦难中解脱出来,获得了更高的性自由。但同时,非婚姻关系比从前增多,给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。

4、可使避孕失效的药物

简便易用的口服短效避孕药的避孕率较高,已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服避孕药失灵,要注意避孕药不能与下列药物同服:

★利福平:利福平可使口服避孕药的主要成分代谢加快,降低血液中的药浓度,还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽,同时使避孕药物药效降低而致避孕失败。

★抗生素:服用抗菌素可抑制肠道内细菌群,从而影响避孕药大肠道内的吸收,使血液中避孕药浓度下降。

★抗癫痫药:主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时,均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加,加速对口服避孕药的破坏,同时也会增加孕激素的结合率,使游离的药物浓度大大降低,导致避孕失败。

此外,服用口服避孕药期间,若经常饮酒,也可增加其代谢,使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服避孕药的效果降低。

5、不相容的药物

口服常规避孕药避孕,简便易行。据报告,世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而,少为人知的是,服避孕药妇女如果服用了某些特殊药物,仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂,可加快口服避孕药在体内的代谢,从而降低其避孕作用。小剂量较长期服用安定来助眠,无疑是干扰了避孕药的作用。除安定外,人们发现,可干扰口服避孕药作用的药物有多种,如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮等,都能影响服避孕药妇女的避孕效果。此外,较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素,以及抗结核药物利福平等,也可能影响避孕效果。其原因在于:在正常情况下,口服避孕药借助于肠道细菌释放出一种水解酶,在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环,就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。

因此,育龄妇女口服避孕药期间,如果生病需长期服用它药时,应向医生说明服用避孕药情况,以供医生参考。停止口服避孕药,改换其它有效避孕法更安全。

四、避孕药分类

1、概述

避孕药分为短期口服避孕药、长效口服避孕药、速效口服避孕药、紧急避孕药等,针对不同的避孕需求,可有针对性服用。

2、抑制排卵的药物

中国常用的有短效口服避孕药、长效口服避孕药和长效注射避孕针3类。

短效口服避孕药

一般从月经第5天开始服用,每天1片(丸),连服22天,不能间断,若偶然漏服应于24小时内补服1片。停药后2~4天来月经,然后于月经第5天服下一个周期的药,若停药7天仍不来月经则应立即开始服下一个周期的药。避孕效果满意,成功率约100%,是目前世界上应用最广的一类甾体避孕药。

主要成分是孕激素和雌激素。原理是利用女性的正常生理激素周期。主要有妈富隆、特居乐、优思明。

女性体内的孕激素水平和雌激素水平都是在月经期降到最低。月经结束后,这两种激素就开始分泌增加。首先是雌激素增加得较快。在排卵前,雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH,导致排卵(正反馈)。

通常所说的长期避孕药,它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期(即短效)避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐、优思明,意思是说必须天天吃,长期吃,每吃21天然后停7天。孕激素确实是用来避孕的。长期避孕药的另一个名字叫短效口服避孕药。

由于长期短效口服避孕药的避孕机理是抑制排卵,而只要没有卵子就不会形成受精卵,所以长期短效口服避孕药在避孕的同时也能有效避免宫外孕,同时还能一定程度预防卵巢癌。

主要有三相避孕片、复方炔诺酮片(口服避孕片1号)、复方醋酸甲地孕酮片(口服避孕片2号)、0号避孕药片等,进口药有妈富隆、敏定偶等。三相避孕片在月经来潮后第三天开始服用,每晚1片连续21天;口服避孕片1号、2号、0号,从月经来潮后第五天起每晚服1片,连续22天;妈富隆、敏定偶自月经来潮后第一天开始服用,一日1片,连续服21天。少数人服药后有恶心、呕吐等类早孕反应及阴道流血。

长效口服避孕药

主要依靠炔雌醚在脂肪组织中贮存并逐渐释放而起长效作用。在月经来潮的第5天服药1片,以后每隔28~30天服1片。这类药物服法简便,效果较好。但类早孕反应和白带多的副作用较常见。

含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。适用于不能放置宫内节育器,又不愿采用其他避孕方法的妇女。主要有复方长效左炔诺孕酮口服片。一般在月经来潮后,第五天服1片,20天以后再服1片。有效率不如短效避孕药。部分女性服用后,会出现白带增多、月经失调、类早孕反应,有时会出血,而且难以控制。极个别人还会出现过敏反应。

长效避孕针剂

避孕针1号和复方甲地孕酮注射剂。第1次于月经周期第5天及第12天各深部肌肉注射1次,以后每月注射,每次1支。若用药后出现闭经,可隔28天再注射1支;若连续闭经两个月,应停止注射,停药期间采用其他避孕方法,待月经来潮后再重新开始注射。这类制剂用法简便,效果可靠。主要缺点在于用药量大,在部分妇女可致月经紊乱。有些地区正在探索减量试用。

紧急避孕药

紧急避孕药适用于同房时没有采取避孕措施或避孕套破损、滑脱以及体外排精失败、妇女受到意外伤害等情形。在同房后72小时之内服用紧急避孕药,能有效地阻止意外妊娠,使妇女免受流产之苦。1998年由国家计划生育委员会科研所、国家计划生育委员会药具服务中心与有关厂家联合开发推出国内第一个紧急避孕专用药——毓婷,学名左炔诺孕酮片,它只需在避孕失败和无保护同房后的72小时内服用一片,即可有效地防止非意愿妊娠的发生。

(1)只能偶尔使用,一般一个月内最多只能使用一次,而且不可以每个月都用。

(2)72小时内服用一片,隔12小时再服一片,总量为2片。服药时间越早效果越好。

(3)服药后2小时内发生呕吐的,必须立刻补服一片。

(4)吃了紧急避孕药后又发生性行为,必须采取避孕措施,否则仍有妊娠的可能。

(5)心血管病患者、糖尿病患者、乳腺癌患者、40以上妇女、产后半年内的哺乳女性及已经确定为妊娠的人严禁使用此药。

主要成分是孕激素。主要有毓婷、丹媚、诺爽、保仕婷及米非司酮片。一般是房事后72小时内服第一片,12小时后再服1片,越早服用效果越好。副作用比较明显,常会出现恶心、呕吐、头痛、头昏、乏力、乳房肿胀、出血、月经提前或延迟等。服用紧急避孕药仅仅是一种补救措施,而不宜作为常规的避孕方法,只能偶尔使用。这是因为它的剂量高,副作用比较大。一般来说,专家认为事后紧急避孕药一年不要超过3次。

与常规避孕药的原理完全不同,事后紧急避孕药的原理是利用了孕激素的负反馈作用。已知孕激素有抑制人体孕激素分泌的作用。一片事后紧急避孕药的孕激素含量相当于6片常规避孕药的剂量,会把人体内的孕激素含量先一下子提高到相当于正常水平的六倍以上,然后又猛然下落到远低于正常水平。孕激素下降到远低于正常水平时,子宫内膜得不到孕激素的支持就脱落出血,从而使胚胎不能着床。

专家认为,事后紧急避孕药与避孕药不是一个概念。切勿把事后紧急避孕药当成避孕药来经常服用,否则会造成严重后果。

3、抗着床的药物

可改变正常的子宫内膜周期性变化,使内膜正常转化受到干扰,子宫内膜组织学及生物化学发生变化,表现为内膜变薄、分泌不良、很快萎缩退化,破坏了受精卵和子宫内膜的同步现象,不利于孕卵着床。抗着床药物是大剂量孕激素,其优点是不受月经周期影响,可在探亲当日开始服用,所以亦称探亲避孕药。双炔失碳酯可作为事后避孕药,有抗着床作用,不受月经周期的限制,也无需连续服药,但影响雌激素活性,副作用较大。

主要有以下几种:

含大剂量孕激素的探亲避孕片

为适宜分居两地的夫妇探亲时短期服用的一种剂型,其应用不受月经周期的限制。常用的有两种制剂:

①甲地孕酮片。于探亲当日中午(或性交前8~10小时)服1片,当晚加服1片,以后每晚服1片,直到探亲结束的次日再服1片。

②炔诺酮片。于探亲同房当晚开始,每晚服1片。若探亲超过半个月则于服完14片后接着服1号或2号口服避孕片。在排卵前服用尚有抑制排卵的作用,服药后部分妇女有类早孕反应,一般较轻。停药后1周内来月经。因其应用不受月经周期的限制,故适合于探亲期间使用。

4、其他

口服避孕药

口服避孕药到2012年已经问世40多年了,作为给健康的年轻女性长期使用的药物,它是人类迄今为止研究得最广泛和透彻,也是最安全的药物之一。对于大多数女性来讲,它是一种非常可靠的可逆避孕方法。只要正确服用,它的可靠性可以达到99%以上,可与绝育相媲美。

至2012年全世界约有超过1亿妇女正在服用口服避孕药,发达国家的使用者大多为18~30岁。口服避孕药在西方发达国家是应用最为广泛的避孕方法之一,使用比率高达30%~50%。德国20~49岁的妇女中,平均88.9%的妇女使用过口服避孕药;在瑞典,90%的女性在在她们一生中使用过口服避孕药,而年龄为15~44岁的妇女中每3个人就有一个正在服用口服避孕药。在中国口服避孕药的使用率不足3%。

对于绝大多数健康的女性而言,口服避孕药所带来的利要远远大于弊。不过这也不意味着它适合每一位女性,在选择避孕药之前,你要确认自己没有口服避孕药的禁忌症:如怀孕,不明原因的阴道出血,肝脏疾病,有血栓或血栓史,激素依赖性肿瘤等。而有心血管疾病等症状的女性也不适合服用口服避孕药。

口服避孕药长期使用时,至少是连续几个月或是几年,是最可靠的。即使你其间可能暂时没有性生活,也最好仍然继续使用妈富隆。因为你的身体是需要时间来适应口服避孕药的。而且如果你坚持服用它,并且建立了自己的服药规律,发生意外怀孕的风险就非常非常低了。

非常重要的一点是不要把你的避孕药借给别人或是向别人包括你的朋友借避孕药。因为不同品牌的避孕药所含的成份不尽相同。如果你突然开始服用一种不用的品牌,可能会感觉一些不适,因为你的身体又需要调整自己来适应另一个新的激素水平。

如果你需要动手术或是长期卧床的话,你需要在手术(大手术或需静养不动)的前一个月就停止服用口服避孕药。某些手术如果需要长期躺着不动的话,有可能增加血栓的危险性。

大多数人口服避孕药都不会出现什么问题,但也有少数人因体质关系可能会出现一些副作用,不过,这也无关紧要,稍作处理即可安然无恙。

早孕样反应:口服避孕药后如出现恶心、呕吐、挑食等,这是避孕药中的雌激素刺激了胃黏膜而引起的,这是一种暂时性现象,等胃黏膜适应了这种刺激,也就习惯成自然了。反应比较强烈的人,需要适当服用一点控制此类反应的药物,如维生素B6及山莨菪碱类药物,或配合吃些含维生素B6丰富的食物,如瘦肉、肝、蛋黄等,可缩短这一不适过程。

月经失调:个别人口服避孕药后,可出现月经失调现象,轻者无需治疗。一般停经两个月以上为重者,要改用其他避孕措施,同时要每天服用氯酚胺50毫克,连服5天,至次月又服5天,连服3个月即可好转。

出血:避孕药因故漏服后,可能出现子宫出血。若发生于月经周期前半期,可加服炔雌醇0.05~0.15毫克,直至服完22片为止;若发生于月经周期后半期,可于每晚再服0.5~1片避孕药,直至服完22片为止。如能配合吃些动物肝脏、血等含铁丰富的食物则更好。

出现妊娠斑:有的妇女服用避孕药后会出现妊娠斑,其实,这种色素沉着斑并非妊娠所特有,体内雌激素和孕激素水平增长率高时均可发生。对这种色素沉着斑,只要停用避孕药,它就会逐渐消退。如能在饮食中增加一些富含维生素C的新鲜蔬菜和水果,如青菜、白菜、芹菜、西红柿及桔子、橙子等,色素沉着斑就会消失得更快些。

外用避孕药

多具有较强的杀精子作用,一般制成胶冻、片剂或栓剂等,放入阴道后,发挥杀精子作用。如苯乙酸汞、苯硝酸汞、苯醇醚等,单独应用时避孕效果不够满意,与避孕工具同时应用,可提高效果。

在使用外用避孕药之前先要清洗外阴,然后洗净手,将药膜用食指深深推入阴道内直达后穹窿,10分钟后等药膜充分溶解,即可性交。如放入药膜后30分钟未性交,应再放1张药膜,以提高避孕效果。如相隔1小时后再有性交,应再放1张,以杀死精子,否则易怀孕。

如发现药膜变硬(天冷时易出现这种情况),只需用手心稍加温后即可再用。药膜一般可在防潮情况下保存两年,只要不过期就可使用。

有少数妇女对外用避孕药膜过敏。如在使用时外阴局部有瘤痒、烧灼感、红肿等不良反应时应停止使用。

男性避孕药

动物实验证明,男性避孕药醋酸棉酚能破坏睾丸曲精细管中的精子、精子细胞和精母细胞,抑制精子的发生过程,使精液中缺乏精子。经过短期给药,停药后,动物的生育能力可以恢复。临床试用结果,本品的有效率在99%以上。但约有 1%的服药者在服药期间发生低血钾肌无力症,故未能推广应用。

男性避孕药更安全有效

男性避孕药将会是百分之一百有效,而且对服食者带来较少不良副作用。英国苏格兰爱丁堡大学人类繁殖研究员安德森表示:“我们曾进行连串测试,结果发现男性避孕药不会像女性避孕药那样存着多种副作用,女性避孕药的副作用包括影响情绪波动、凝结血块、头晕、作呕和头痛。男性避孕药的副作用应当很少,充其量只会导致服食者的体重略为增加。”

有专家指出,男性避孕药的另一个好处是,男性避孕药不会像切除输精管那样难以还原,因为男士只要停服避孕药十六周便可恢复生殖能力。

中国科学家经过努力攻关,发现男子注射庚酸睾酮(Testosterone Enanthate)并辅以温育办法,避孕效果好。这种避孕方式尤其适合亚洲男性。 庚酸睾酮是男性避孕药剂中较理想的一种。 庚酸睾酮是一种激素酯,它能抑制脑垂体,促进性腺素释放,从而使睾丸间质细胞分泌的内源睾酮下降,最终达到阻断精子发生的目的。 临床试验还表明,庚酸睾酮避孕药对亚洲男性的作用明显高于西方白种人。在这项研究中,虽然精子的减少率并未呈现种族间的差异,但亚洲人比白种人对激素导致的精子发生抑制更为敏感,95%以上的亚洲人可达到无精子,而只有40%至70%的白种人成为无精子。

男用避孕药可以通过下述不同途径发挥作用:

(1)长期大量使用促性腺激素释放激素,通过降调解导致垂体促性腺激素(促卵泡激素及促黄体生成素)的分泌减少而抑制生精作用。

(2)采用促卵泡激素及促黄体生成素的相应抗体,阻断该种激素的作用。但由于此2种激素均含有相同的a亚单位,且与促甲状腺激素的a亚单位相同,当抗体的作用不能达到专一地对抗该种激素时,可能引起不必要的副作用。

上述药物均通过抑制下丘脑一垂体一性腺轴而干扰生精过程。药物价格昂贵,使用不便,且同时抑制睾丸间质细胞的功能,以致辇酮水平下降,出现性欲减低或性功能障碍,因此仍需进一步研究解决。其中睾酮虽也抑制了间质细胞的功能,由于其本身有替代作用,故不影响性功能,有较好的使用前景。

(3)选择性抑制生精上皮的药物——棉酚,是我国学者先发现它的抗生育作用,并在国内进行大量研究及临床试用的。该项研究引起了国际的关注。它是一种男用口服避孕药,价格便宜,使用简单,但也有一定的副作用。

五、避孕药利弊分析

1、优点

服用常规短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)进行避孕,是一种安全、有效的避孕方法,适用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。常规短效口服避孕药(敏定偶、妈富隆、特居乐)的优点一是成功率比较高,坚持使用,能达到99%以上的避孕率。二是具有可逆性,停药后即可再次怀孕。三是具有一些治疗作用,一些情况下可以调经、治疗痛经。四是可以有效避免宫外孕。

2、健康效应

·规律的月经周期

·经血血量减少

·较少或者没有痛经

·光滑的皮肤

·降低乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌的几率

·降低骨盆炎症的几率

·较少的子宫囊肿

·可以帮助保持受孕能力

·使骨骼更强壮

·减少生理周期的大量出血

·减少缺铁性贫血

·防止受孕

3、副作用

(1)类早孕反应

类早孕反应较常见,约占用药人数的50%。症状多为先重后轻,以后逐渐消失,可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应,如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1~2周发生。原因与雌激素水平暂时过量,引起体内水钠潴留,胃肠功能紊乱有关,一般坚持服药2~3个月后,反应可自然消失或减轻,将服药时间安排在晚间临睡前,可使日间反应较轻。反应较重者,可服维生素B6,每次20毫克,每日3次。仍无缓解者,可考虑更换避孕药,选择雌激素含量较少的药物。

(2)白带增多

多由长效口服避孕药引起。因此类药雌激素含量高,过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞,使其分泌旺盛而引起白带增多。

(3)乳房胀痛

原因是雌激素对乳房的刺激。

(4)月经失调

包括:

①经量减少或闭经。服用短效避孕药后常出现此情况,是由于药物抑制排卵,卵巢分泌雌激素量少,药物内含雌激素量也较少,子宫内膜不能正常生长,内膜薄,故经量减少,甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经 2个月应予以停药,改用其他措施避孕,多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经,此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺酮,或注射黄体酮,也可用短效避孕药2号,每晚服2片,连服5~6天。一般在停药后一周内月经来潮。

②突破性出血。如服药期间出血,多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期,可能是雌激素不足所致,可加服炔雌醇0.005~0.015mg,每日一次,直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期,是孕激素不足所致,可加服短效避孕片1号或2号1片,直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮,可按月经来潮处理,即刻停药,在停药的第5天,再开始服下个月的药。

③经量增多,经期延长。常发生于服长效口服避孕药者,出血较多时可用止血药,必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多,连续出血3个月以上,则应停服长效口服避孕药,改服短效药。应用长效注射避孕药时,常可出现月经不规则,如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经,多见于用药前3个月者。若能坚持使用,以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇,连服3天。

(5)体重增加

可能是雌激素引起水钠潴留,孕激素影响合成代谢(孕激素增高会促进蛋白质同化作用),故使部分妇女体重增加。一般不需处理,可口服利尿药或予以低盐饮食,必要时停药。

(6)色素沉着

服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着,为雌、孕激素作用的结果,一般停药后多自然恢复。

(7)胃口不好、恶心、呕吐、头晕、无力

(8)其他

乳房胀痛、头痛、头晕、乏力等也属紧急避孕药的副作用。

4、注意问题

(1)服用各种避孕药必须养成准确、按时、按量服用的良好习惯,不可随意改变或延长服药时间。不要漏服、迟服,发现漏服应于次日补服,否则易造成不规则出血或避孕失败。

(2)避孕药应妥善保存,避免小儿误服。药片如果受潮、溶化或糖衣层磨损、压碎时,都不要服用,以免影响避孕效果或造成阴道出血。

(3)长期避孕者,应在医生指导下服用。服药期限通常短效药6~7年,长效药3~4年为宜。探亲避孕药每年不超过2次。可与其他避孕措施交替使用。

(4)凡患急、慢性肝炎,肾炎、肿瘤,糖尿病,血栓性疾病,心脏病,严重高血压患者,均不可服用。

(5)产后半年内,哺乳期或年龄在45岁以上的妇女不宜服用。

(6)服药期间受孕应中止妊娠。要求生育时应停药半年后再孕,以防生育畸形胎。

六、避孕药服用时期

1、长效

含人工合成的孕激素和长效雌激素。药物进入人体后,会储存在脂肪组织内,以后缓慢地释放出来,抑制排卵,起长效避孕作用。适用于不能放置宫内节育器,又不愿采用其他避孕方法的妇女。主要有复方长效左炔诺孕酮口服片。

2、短效

主要成分是孕激素和雌激素。具有抑制排卵,阻碍子宫内膜正常生长,改变子宫颈黏液性质及改变输卵管正常蠕动等作用。适用于无基础性疾病或糖尿病的女性。

3、紧急避孕

主要成分是孕激素。药物作用原理和短效避孕药基本一致。适用于40岁以下女性。

避孕药对身体的伤害是很大的,所以最好还是少用避孕药比较好,如果可以到医院进行检查之后,采用一种适合自己的避孕方法,这样会更好。

慎用避孕药

首先,药物紧急避孕只能对本次无保护性生活起作用,且一个月经周期中只能服药一次,本周期服药后性生活仍应采取其他可靠的避孕措施。其次,紧急避孕只是一种临时性补救办法,绝对不能作为常规避孕方法反复使用。第三,紧急避孕失败而妊娠者,新生儿畸形发生率高,必须终止妊娠。最后要提醒大家,紧急避孕要在医生指导下进行。

紧急避孕药的用药剂量明显高于常规避孕药,如每片毓婷含孕激素0.75毫克,而常规短效避孕药每片含孕激素0.125毫克。可见,服用一次(2片)紧急避孕药量相当于12天的短效避孕药量。如果短期内多次重复使用,会使激素产生紊乱。

专家说,安全套是较好的选择,除避孕外,还能阻断夫妻间易交叉感染的病菌。

禁忌症及注意事项

(1)有下列疾病患者应禁服避孕药:患有急性肝炎、肾炎、心脏病、高血压、恶性肿瘤、良性乳房肿块、子宫肌瘤;乳腺癌、生殖器癌及其他任何癌症;舒张压在12kPa以上,严重头痛;糖尿病、癫痫、精神病及血栓栓塞性疾病(如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎者),禁忌服用避孕药;有糖尿病家族史,哺乳期、大手术前后、腿和肺部有血管阻塞,怀疑已经怀孕或者以前怀孕时患过黄疸病者,不宜服用避孕药;40岁以上的妇女,生育后孩子不满两周岁及有吸烟、饮酒嗜好的妇女,应慎重服用女性口服避孕药。

(2)各种避孕药的剂量、用法不同,用前要看清说明书,切勿将长效药物当短效而连续服用,以免肝功能受到损害。

(3)口服避孕药年限:短效避孕药可连服6~7年,长效避孕药可连服3~4年,如需长期服用,应定期检查身体。

(4)对要求生育妇女服药的特殊要求:欲怀孕的妇女用避孕药时,应停药6个月以后方可怀孕,否则对胎儿有影响。

(5)避孕药物的保管:有些避孕药物主要成分在糖衣上,应保存在干燥处,以防受潮失效。

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